ยาที่ใช้ในโรคข้อเสื่อม เภสัชกร มานพ ขันตี เภสัชศาสตร์มหาบัณฑิต (เภสัชกรรมคลินิก)

ยาใช้ภายนอก 1.Capsaicin : สารสกัดที่มีรสเผ็ดร้อนและกลิ่นฉุนได้มา จากพวกพริกแดง (ออกฤทธิ์โดยกระตุ้นเซลล์ประสาท Unmyelinated type C afferent Neuron ยับยั้ง Substance p 2. Methylsalicylate, Menthol, Euqenol : สูตร Counterpain 3. Topical NSAIDs ได้แก่ Diclofenac gel, Indomethacin gel, Pixoxicam gel ข้อดี หลีกเลี่ยงผลข้างเคียงจากการใช้ยาชนิดรับประทาน

ยารับประทาน 1. Non-Narcotic analgesics 1.1 Acetaminophen (Paracetamol) ตามมาตรฐานแนะนำให้เป็นยาแรกในการรักษา OA ข้อดี ปลอดภัย, ไม่ระคายเคืองกระเพาะอาหาร ขนาดการใช้ OA ใช้ได้ 2.6-4 กรัม/วัน Meta-analysis พบว่าผลในการแก้ปวดของ Para ในผู้ป่วย OA พบว่ามีประสิทธิภาพด้อยกว่ากลุ่ม NSAIDS US FDA ได้ประกาศให้ Para เป็นยาที่ต้องจ่ายโดยแพทย์เพราะฤทธิ์ต่อ ตับ และปรับขนาดเป็น 325 mg/เม็ด ตั้งแต่ปี 2014 ปรับขนาดการใช้เป็น 650 mg วันละ 4 ครั้ง

1.2 Nonsteroidal Anti-Inflamatory Drugs (NSAIDS) - เป็น Analgesic ในขนาดต่ำ และเป็น anti-inflamatory ในขนาดสูง - ใช้เมื่อให้ Paracetamol แล้วไม่ได้ผลในการลดปวดหรือ อักเสบ - มีทั้งชนิดที่เป็น nonselective เช่น Indomethacin, Diclofenac, Piroxicam ชนิด Cox-2 selective ทั้ง 2 ชนิดมีประสิทธิภาพเท่ากัน Non-selective ออกฤทธิ์โดยยับยั้งเอนไซด์ Cyclooxygenase isoforms ชนิดที่ 1 และ 2 (Cox-1 และ Cox-2)

รูปแบบ Diclofenac sodium tab 75 mg Diclofenac injection 75 mg/3ml in 3 ml กลไกการออกฤทิ์ ยับยั้ง Cyclooxygenase-1 และ 2(cox 1และ 2) ทำให้ลดการสังเคราะห์พรอสตาแกรนดิน ทำให้ ลดไข้ แก้ปวด ต้านการอักเสบ

เภสัชจลนสาสตร์ ยาจับกับ Albumin มากกว่า 99 % ครึ่งชีวิต 2 ชั่วโมง ขับออกทางไต 65%

ขนาดยา ยาเม็ด โรค OA 100-150 มิลลิกรัม ต่อวัน แบ่งให้ 3-4 ครั้ง ยาฉีด 75 มิลลิกรัม วันละ 1 ครั้ง im.

ข้อควรระวัง 1.อาจทำให้โปแตสเชี่ยมในเลือดสูง 2.ระวังในผู้ป่วยโรคหอบหืด 3.ควรหยุดยาก่อนผ่าตัด 4-6 ค่าครึ่งชีวิต 4.ไม่ควรใช้ยานี้ในสตรีตั้งครรภ์ในระยะ third trimester -pulmonary hypertension -กดการทำงานของไตทารก

ผลข้างเคียงที่สำคัญ คือ พิษต่อกระเพาะและทางเดินอาหาร พิษต่อไต ทำความเข้าใจ : Selective Cox-2 Inhibitor มีผลข้างเคียงต่อ กระเพาะและทางเดินอาหารต่ำ แต่ที่ไตนั้นพบ Cox-2 อยู่ตามปกติ ผู้ป่วยโรคตับ : หลีกเลี่ยงยากลุ่ม non-selective เช่น Indomethacin, Diclofenac ถ้าจำเป็นให้ใช้ตัว Ibuprofen ผู้ป่วยการทำงานของไตบกพร่อง : หลีกเลี่ยงการใช้ NSAIDs ถ้า จำเป็นให้ใช้ในระยะเวลาอันสั้น หลีกเลี่ยง Indomethacin เพราะมีรายงานการอักเสบของไตได้บ่อย การแก้ไข : ใช้ยา Misoprostol ซึ่งมีฤทธิ์ Mucosal Protective Drug Interaction

1.3 Cox-2 Inhibitors ข้อควรระวังก็คือ ความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด เพราะว่า Cox-2 มีบทบาทสำคัญในกระบวนการห้ามเลือด เนื่องจากเรา พบ Cox-2 บน endothelial cells -->Cox-2 -->สร้าง prostaglandin A2 ซึ่งออกฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่มเลือด

ข้อมูลทดลองทางคลินิก กับยา celecoxib ในขนาดไม่เกิน 400 mg/ วัน พบว่าไม่เพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจ พบว่ากลุ่ม Traditional NSAIDs เช่น Diclofenac ก็มีความเสี่ยงนี้ ตัวที่ปลอดภัยที่สุดคือ Naproxen 1.4 Corticosteroids ที่นิยมใช้กันคือ ยาฉีดมี 2 ตัว คือ Triamcinolone hexacetonide 10 ถึง 20 mg Methylprednisolone acetate 20 ถึง 40 mg ความจำกัดจำนวนการใช้ปีละ 4 ครั้ง อาการข้างเคียง เหมือนยารับประทานระยะยาว บวมน้ำ ความดัน โลหิตสูง อาหารไม่ย่อย ความดันโลหิตสูง กดการทำงานของต่อมหมวกไต ไม่แนะนำให้ใช้ Steroid กินในผู้ป่วย OA เลย

2. Opioid analgesic - ใช้ในผู้ที่ใช้ยาในกลุ่มข้อที่ 1 แล้วไม่ได้ผล - ผู้ป่วยโรคไตวาย, โรคหัวใจและหลอดเลือด วิธีใช้ : ให้ยาในขนาดที่ต่ำที่สุดสำหรับผู้ป่วย Tramadol : เป็น opioid analog สังเคราะห์ ออกฤทธิ์ระงับปวดโดย จับกับ u-receptor ขนาดการใช้ ควรเริ่มจากขนาดต่ำๆก่อนคือ 100 mg/วัน (1 แคปซูล มีตัวยา 50 mg) แล้วค่อยๆ เพิ่มขนาดการใช้ขึ้นจนเป็น 200 มิลลิกรัม/วัน อาการอันไม่พึงประสงค์ คือ คลื่นไส้ อาเจียน วิงเวียนศีรษะ ท้องผูก ปวดศีรษะ และง่วงซึม

- ไม่มีความเสี่ยงต่อเลือดออกในทางเดินอาหาร - ไม่ก่อให้เกิดไตวาย ข้อน่าห่วง วัยรุ่นมีการนำไปใช้ในทางที่ผิด กลุ่มอื่น ๆ Glucosamine Glucosamine เป็นสารที่พบตามธรรมชาติในร่างกาย และเป็น ส่วนประกอบของ articular matrix molecule ตามธรรมชาติซึ่งก็คือ myaluronic acid (HA) ซึ่ง HA เป็น glycosaminoglycan ซึ่งเป็น องค์ประกอบที่สำคัญของน้ำไขข้อ

ข้อเสื่อม  ความเข้มข้นของ HA ลดลง ขนาดที่ใช้ 1500 mg/วัน ผลข้างเคียง เกิดกับระบบทางเดินอาหาร มีแก๊สในกระเพาะ ท้องอืด เป็นตะคริว -ระวังในผู้ที่แพ้อาหารทะเล เพราะทำจากสัตว์ทะเลจำพวก เปลือกหอย, เปลือกปู