Chloramphenicol กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย และมีผลต่อกระบวนการสร้างโปรตีนในไมโตคอนเดรียในเซลกระดูกของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยน้ำนมด้วย ทำให้มีความเป็นพิษต่อตัวโฮสต์และออกฤทธิ์เป็นแบบ bacteriostatic Chloramphenicol
"ห้ามใช้ใน food animals" เนื่องจากมีรายงานพบว่าอาจมีการถ่ายทอดการ ดื้อยาไปสู่คนได้และยาอาจมีพิษต่อโฮสต์ขึ้นกับความไวต่อการได้รับยาของแต่ละคน Chloramphenicol
ฤทธิ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ ขอบเขตการออกฤทธิ์ ออกฤทธิ์กว้างทั้งต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ ฤทธิ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ 1. Absorption สามารถดูดซึมได้ดีทั้งการกินและฉีดเพราะเป็น non-ionized, highliy lipid soluble 2. Distribution สามารถผ่าน membrane barrier ได้ดีมากทำให้กระจายตัวได้ดีในทุกอวัยวะ ยกเว้นต่อมลูกหมาก * Chloramphenicol ดูดซึม และกระจายได้ดีที่สุดในบรรดายาต้านจุลชีพทั้งหมด Chloramphenicol
ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ *สามารถผ่าน blood brain barrier ได้และผ่าน placental barrier ได้ Metabolism & Excretion ยาจะถูกขับออกทางไต ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ ความเป็นพิษโดยเฉพาะในคน อาจทำให้ถึงตายได้ คือ ทำให้เกิด "Grey syndrome" ในทารกแรกคลอด เพราะว่าระบบไหลเวียนของโลหิตล้มเหลว กดการทำงานของไขกระดูก ทำให้เกิดโลหิตจาง โดยเฉพาะคนและแมว (แม้จะให้ยา dose ต่ำและเป็นการเปลี่ยนแปลงอย่างถาวร Chloramphenicol
และมีรายงานว่าในทุกๆ 25,000-60,000 คนที่ได้รับยานี้จะพบว่ามีคนเป็นอันตรายจากยาจนถึงเสียชีวิต เนื่องจากเกิด aplastic anemia จำนวน 1 คน (Del Giacco et al., 1981 อ้างโดย มาลินี, 2540) และการใช้ในสัตว์ ไม่น่าจะพบอันตรายถ้าให้ในขนาดที่แนะนำในเวลาไม่เกิน 10 วัน มีฤทธิ์หักล้างกับยาที่ออกฤทธิ์แบบ bactericidal เช่น ยาในกลุ่ม Penicillin กลุ่ม Macrolides และกลุ่ม Lincosamides Chloramphenicol
การใช้ยา 1. ใช้เป็นยาหยอดตา เพราะว่าสามารถดูดซึมเข้าในลูกตาได้ 2. ใช้เป็นยารักษาการติดเชื้อในระบบประสาท 3. อาจใช้ในระบบทางเดินหายใจ โดยทั่วไปแล้ว drug of choices ในการรักษาโรคระบบนี้คือ Tetracycline, Ampicillin, Amoxycillin หรือ Tylosin แต่จะใช้ Chloramphenicol เฉพาะในสัตว์ที่ใช้ยาเหล่านี้มาแล้วไม่ได้ผล 4. กรณี systemic Typhoid fever (Salmonellosis) Chloramphenicol
ขนาดที่แนะนำ (มาลินี, 2540) สรุป การใช้ยา Chloramphenicol ในสัตว์ หลีกเลี่ยงการใช้ยาในสัตว์ที่เป็นอาหาร Systemic effect : ควรใช้กรณีสุดท้าย หลังจากที่ใช้ยาตัวอื่นแล้วไม่ได้ผล หรือ local : หยอดตา Chloramphenicol
Quinolones กลไกการออกฤทธิ์ ขอบเขตการออกฤทธิ์ เป็นกลุ่มยาที่ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะ แต่ได้จาก by-product ของการสังเคราะห์ยารักษามาเลเรีย คือ chloroquine กลไกการออกฤทธิ์ ขัดขวางการสังเคราะห์ DNA bactericidal effect ขอบเขตการออกฤทธิ์ ยาตัวแรกๆ ในกลุ่มนี้ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบเป็นส่วนใหญ่ แต่ยาที่ค้นพบตัวใหม่ๆ จะออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ โดยเฉพาะต่อแบคทีเรียแกรมบวกที่ดื้อต่อยาเพนนิซิลลิน ต่อเชื้อไมโคพลาสมาและต่อเชื้อโปรโตซัวด้วย Quinolones
การจำแนกยาในกลุ่ม การใช้ยา ยารุ่นที่ 1 คือ Chloroquinolone, Flumiquine และ Oxolinic acid ให้กินวิธีเดียว ยารุ่นที่ 2 คือ กลุ่ม Fluoroquinolone เช่น Norfloxacin, Ciprofloxacin, Enrofloxacin เป็นต้น สามารถใช้ฉีดและออกฤทธิ์ได้ดีกว่า การใช้ยา จัดเป็น drug of choices ในการรักษาการติดเชื้อในระบบขับถ่ายปัสสาวะและเหมาะกับการใช้รักษาโรคในระบบทางเดินหายใจ Quinolones
Ciprofloxacin Norfloxacin ยาสามารถออกฤทธิ์กว้างทั้งแบคทีเรียแกรมบวก แกรมลบ เชื้อ ไมโคพลาสมา เชื้อคลาไมเดีย และเชื้อริคเกทเซีย ยาถูกดูดซึมและกระจายตัวได้ดีมากและขับออกทางไต เหมาะสมที่จะใช้รักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังโดยเฉพาะในสัตว์เลี้ยง รวมทั้งการติดเชื้อในระบบขับถ่ายปัสสาวะและระบบสืบพันธุ์ Norfloxacin การออกฤทธิ์คล้ายคลึงกับ ciprofloxacin Quinolones
Enrofloxacin มีขอบเขตในการออกฤทธิ์อย่างกว้างขวาง ยามีการดูดซึมได้ดีในสัตว์ไม่ว่าจะโดยการฉีดหรือให้กินยา ระดับยาในเนื้อเยื่อส่วนต่างๆ จะอยู่สูงกว่าที่พบในเลือด พบว่าเมตาโบไลท์ของยาที่พบในเลือดคือ ciprofloxacin สามารถออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อได้อีกด้วย แนะนำให้ใช้สำหรับโรคของระบบทางเดินหายใจในโค โรคเต้านมอักเสบและโรคปอดบวมในสุกรโดยเฉพาะ รวมทั้งแนะนำให้ใช้สำหรับโรคติดเชื้อของระบบทางเดินอาหารในสัตว์ด้วย Quinolones
ตาราง แสดงขนาดและวิธีให้ยาในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนที่อนุญาตให้ใช้ ในสัตว์ (Brown, 1996 อ้างโดย มาลินี, 2540) Quinolones