AMINOGLYCOSIDES เป็นยากลุ่มที่นิยมใช้น้อยกว่ากลุ่มเพนนิซิลลินเนื่องจากมีความเป็นพิษสูง แต่สามารถนำมาใช้ร่วมกับยาในกลุ่มเพนนิซิลลินทำให้สามารถออกฤทธิ์เพิ่มได้อย่างทวีคูณ (synergism) ยาในรูปผงบริสุทธิ์มีความคงทนต่อสารเคมี เอนซัยม์และความร้อน สามารถเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องได้นานอย่างน้อย 2 ปี การดื้อยาที่เกิดขึ้นต่อยากลุ่มนี้ไม่ใช่แบบ cross resistant ทำให้ขณะที่เชื้อดื้อต่อยาตัวใดตัวหนึ่ง แต่ยาตัวอื่นๆ ในกลุ่มเดียวกันก็ยังให้ผลดีอยู่บ้าง ขึ้นอยู่กับว่าเอนซัยม์ที่เกี่ยวกับการดื้อยานั้นอยู่เข้าไปทำลายที่ตำแหน่งใดในโมเลกุล Aminoglycosides

กลไกการออกฤทธิ์ เป็น bactericidal ออกฤทธิ์ได้ โดยเฉพาะแบคทีเรียแกรมลบใช้อากาศ และ แบคทีเรียแกรมบวกบางตัว เช่น Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus aureus, Leptospira interrogan ยาออกฤทธิ์โดยยับยั้งการสร้างโปรตีน และทำให้การอ่าน genetic code บน m RNA ผิดไป Aminoglycosides

ตัวอย่างยาในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ Streptomycin Dihydrostreptomycin Neomycin Kanamycin Gentamicin Aminoglycosides

ขอบเขตการออกฤทธิ์ มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างและมักใช้ในรายติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ ยกเว้น Streptomycin ซึ่งเป็นยาตัวแรกที่ผลิตได้ในกลุ่มนี้จะออกฤทธิ์แคบเฉพาะเชื้อแบคทีเรียแกรมลบเท่านั้น ยาไม่มีผลรักษาโรค จาก เชื้อราหรือ ไวรัส หรือ แบคทีเรียแกรมลบที่ไม่ใช้อากาศ Aminoglycosides

ฤทธิ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ การดูดซึม : polycationic nature ทำให้ละลายในไขมันได้น้อย และเป็นด่างแก่ ดังนั้นจึงดูดซึมได้น้อยมาก โดยเฉพาะเมื่อให้โดยการกินจะไม่ดูดซึมออกนอกลำไส้เลย จึงใช้ฆ่าเชื้อในระหว่างผ่าตัดลำไส้ แต่ปกติแล้วต้องให้ IV หรือ IM หากต้องการให้เกิดผลทาง systemic effect การกระจายตัวและการขับออก : มี high affinity กับบางอวัยวะคือ renal cortical tissue (มีความเข้นข้นของยาที่ไตมากกว่า serum 10-50 เท่า) Aminoglycosides

ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ Safety margin แคบ ห้ามใช้ในรายโรคไตและมีความเป็นพิษคือ 1. ototoxicity ต่อหูชั้นในส่วน cochlea, vestibule ทำให้การฟังและการรักษาสมดุลเสียไป 2. nephrotoxicity เป็นพิษต่อไต 3. neuromuscular blockade ทำให้เกิดการช็อค โดยเฉพาะระหว่างการให้ยาสลบ ในบางกรณีเพื่อป้องกันการเป็นพิษ อาจให้ยาโดยการลดความถี่ในการให้ยา โดยให้ยาในขนาดสูงเพียงวันละครั้งแทนที่จะแบ่งให้หลายครั้ง ซึ่งวิธีหลังทำให้มีการสะสมยาในไตได้มากกว่า Aminoglycosides

รูปที่ แสดงถึงระดับยาในเลือดของยาที่มี half-life 4 ชม Aminoglycosides

ตารางที่ เปรียบเทียบความเป็นพิษของยากลุ่มอะมิโนกลัยโคไซด์ ตารางที่ เปรียบเทียบความเป็นพิษของยากลุ่มอะมิโนกลัยโคไซด์ Aminoglycosides

Amikacin, Gentamicin, Kanamycin, Tobramycin การใช้ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ Amikacin, Gentamicin, Kanamycin, Tobramycin ใช้ฉีดรักษาการติดเชื้อช่วงสั้น ๆ จากเชื้อแบคทีเรียชนิดแกรมลบ เช่น การติดเชื้อในรายกระดูกหรือข้ออักเสบ การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน การติดเชื้อของทางเดินหายใจ การติดเชื้อหลังผ่าตัด Aminoglycosides

Streptomycin, Dihydrostreptomycin การใช้ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ (ต่อ) Streptomycin, Dihydrostreptomycin ยาสองชนิดนี้มีฤทธิ์เท่า ๆ กัน Streptomycin ดูดซึมที่ทางเดินอาหาร 10 % จึงใช้ได้สำหรับ เชื้อแบคทีเรีย ที่อยู่ในลำไส้ ยาออกมากับน้ำนม และห้ามบริโภคแม้ว่าขบวนการพาสเจอร์ไรส์ (68C) จะทำลายยาได้บ้าง แต่ไม่นานพอ และ by products ที่เกิดขึ้นอาจมีผลต่อคน Aminoglycosides

Neomycin มีพิษต่อหู (ototoxic) และยังเป็นยาตัวเดียวในกลุ่มนี้ที่มีพิษต่อไต (nephrotoxic) มากที่สุด ใช้เป็นยาฉีดกรณีที่จำเป็นเท่านั้น ปกติจะใช้ในรูปแบบยาทาที่ใช้ภายนอกเท่านั้น รูปแบบที่ใช้ 1. ใช้เป็นยาทาในรูป 0.5 - 2 % ointment ทาแผล เนื่องจากยาถูกดูดซึมเข้ากระแสเลือดได้น้อยมาก 2. ใช้เป็นยารักษาโรคติดเชื้อในทางเดินอาหารได้ โดยให้กิน เช่น ใน โคและ สุกร (ลูก) 3.ใช้เป็นยาฉีดเข้าเต้านม (รักษาการติดเชื้อเฉพาะที่) Aminoglycosides

ตารางแสดงการให้ยาในกลุ่ม Aminoglycosides