Tetracyclines คุณสมบัติทางเคมี เป็นกลุ่มยาที่มีพิษน้อยและใช้กันมาก

งานนำเสนอเรื่อง: "Tetracyclines คุณสมบัติทางเคมี เป็นกลุ่มยาที่มีพิษน้อยและใช้กันมาก"— ใบสำเนางานนำเสนอ:

1 Tetracyclines คุณสมบัติทางเคมี เป็นกลุ่มยาที่มีพิษน้อยและใช้กันมาก
รูปแห้ง คงตัวสูง ใช้ผสมอาหารให้สัตว์เลี้ยง ตัวที่ใช้คือ คลอร์เตตราซัยคลิน ซึ่งมีรายงานว่าเป็น growth promoter ด้วย รูปสารละลายสามารถผสมน้ำให้สัตว์ได้ แต่สลายตัวได้ง่าย เมื่อยาเสียจะได้ epianhydrotetracycline และ anhydrotetracycline ทำให้เกิดเป็นพิษ คือ อาเจียน มีโปรตีนและน้ำตาลปนในปัสสาวะ Tetracyclines

2 กลไกการออกฤทธิ์ ออกฤทธิ์ยับยั้งการขยายตัวของแบคทีเรียโดยขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีนภายในเซลแบคทีเรียที่มีความไวต่อยา ยาจะเข้าไปรวมกับส่วน ‘30S’ ไรโบโซมของแบคทีเรีย หากยามีปริมาณสูงก็จะขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีนในเซลของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยน้ำนมทุกชนิด และจะออกฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรียได้ด้วย Tetracyclines

3 ขอบเขตการออกฤทธิ์ เป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์กว้าง ใช้ได้ทั้งเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก และแกรมลบ แต่ฤทธิ์ที่มีต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกก็ไม่ดีเท่ากลุ่มยา เพนนิซิลลินและฤทธิ์ที่มีต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมลบก็ไม่ดีเท่ากลุ่ม อะมิโนกลัยโคไซด์ นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต่อไมโคพลาสมา ไวรัส และ ริคเกทเซียบางชนิด เช่น Anaplasma spp. Tetracyclines

4 การใช้ Tetracycline ร่วมกับปฏิชีวนะชนิดอื่น ๆ ไม่ค่อยได้ผลดีนัก เช่น Tetracycline + Penicillin แต่ในบางกรณี ใช้ Tetracycline ร่วมกับ bacteriostatic antibiotic ให้ผลดีกว่าใช้ยาตัวใดตัวหนึ่งเพียงตัวเดียว เช่น ใช้ Tetracycline ร่วมกับ Streptomycin รักษาโรค brucellosis เชื้อบางตัวดื้อยาได้ เนื่องจากมีการใช้ยาในกลุ่มนี้ผสมอาหารสัตว์มานานแล้ว และเมื่อเชื้อดื้อยา Tetracycline ตัวหนึ่ง ก็จะดื้อยาในกลุ่ม Tetracycline ตัวอื่น ๆ ด้วย ขบวนการดื้อยาเกิดจากการลดการซึมผ่านของยาเข้าไปในเซลและขบวนการนี้ถูกถ่ายทอดผ่านทางพลาสมิด Tetracyclines

5 1. Absorption ฤทธิ์ทางเภสัชจลนศาสตร์
เมื่อให้ยากิน ส่วนใหญ่ของยาในกลุ่มนี้ ดูดซึมในลำไส้ส่วนต้นซึ่งมี pH ในระหว่าง (pKa ยา = 2) ยาจะต้องมีการละลายในกระเพาะก่อนที่จะมีการดูดซึม ถ้ามีอาหารในกระเพาะจะทำให้ ยาถูกดูดซึมไม่ดีควรให้กินยา อย่างน้อย 1-2 ชั่วโมงก่อนกินอาหาร Tetracyclines

6 1. Absorption (ต่อ) ห้ามให้พร้อม Calcium (นม), Magnesium (ยาถ่าย), Aluminium (ยาลดกรด), ยาที่มีโลหะหนักเป็นองค์ประกอบ (เช่น ยาบำรุงโลหิต) การให้ลูกโคกินยาคลอร์เตตราซัยคลินพร้อมกับนม พบว่าใช้เวลาประมาณ 6-8 ชม.จึงจะดูดซึมได้สูงสุด เนื่องจากยามีการรวมกับ แคลเซี่ยมในนม Tetracyclines

7 1. Absorption (ต่อ) การให้ยาคลอร์เตตราซัยคลินในสัตว์เคี้ยวเอื้องโดยการกินตามขนาดที่กำหนด อาจจะมีผลรบกวนต่อการย่อยอาหารบ้าง แต่อาการจะปรากฏในระยะต้นๆเท่านั้น อาการผิดปกติจะหายไปเองในระยะ ต่อมา (มาลินี, 2540) ถ้าให้ยาโดยวิธีฉีดพบว่าออกซีเตตร้าซัยคลินจะมีการดูดซึมได้ดีมาก นอกจากนี้ยาจะสะสมอยู่ในเนื้อเยื่อบริเวณที่มีการฉีดยา ซึ่งบริเวณที่ฉีดจะมีสีเหลืองของยาอยู่ นอกจากนี้ควรงดส่งเนื้อ วันก่อนส่งโรงฆ่าเพื่อบริโภค (มาลินี, 2540) Tetracyclines

8 2. Distribution ยาในกลุ่มนี้มีการกระจายตัวต่างกันขึ้นกับว่ายามีการละลายในไขมันและถูกดูดซึมได้มากน้อยเพียงใด หลังดูดซึมยากระจายไปเกือบทุกส่วน สามารถผ่านเยื่อหุ้มสมองได้บ้าง (เมื่อเกิดการอักเสบ) และ ผ่าน placental barrier ได้ ยามีความเข้มข้นสูงใน bone marrow, spleen, lymph node, liver, lung, kidney ความเข้มข้นปานกลางใน น้ำลาย น้ำนม ตา ยาสามารถเกาะกับฟัน ทำให้เปลี่ยนสีได้ Tetracyclines

9 3. การขับออก ยาถูกทำลายที่ตับ ขับออกผ่านน้ำดีปนออกมากับอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ และมียาบางส่วนขับออกมาทางปัสสาวะด้วย ยาในรูป bound drug วนเวียนในร่างกายได้โดยทางน้ำดี กระแสเลือดทำให้ยาสามารถอยู่ในร่างกายได้นาน (enterohepatic cycle) Tetracyclines

10 ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์
ยาในกลุ่มนี้มีฤทธิ์ระคายเคืองกระเพาะอาหาร ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องอืด ท้องเฟ้อ ห้ามใช้ในหญิงมีครรภ์ เนื่องจากยาสะสมในกระดูกและฟัน ทำให้เปลี่ยนเป็นสีเทาอมเหลืองมอๆ ไม่ควรใช้ในรายที่ป่วยด้วยโรคตับหรือไต ไม่ควรใช้ยาติดต่อกันนานเกินไปเนื่องจากยาออกฤทธิ์กว้างจะมีผลทำลาย normal flora Tetracyclines

11 การใช้ยา ใช้สำหรับโรคซึ่งเกิดจาก แบคทีเรียได้ทั้ง แกรมบวก และ แกรมลบ
ขอบข่ายของ bacterial spectrum นั้น overlaps กับของ Penicillin ใช้ในกรณีที่ Penicillin ใช้ไม่ได้ผล ควรให้ยาในขณะท้องว่าง หากระคายเคืองให้อาหารที่มีแร่ธาตุต่ำ ปนได้บ้าง Tetracyclines

12 การใช้ยา (ต่อ) ห้ามให้ยาร่วมกับอาหารที่กล่าวมาแล้ว
ห้ามให้ในสัตว์ป่วยเป็นโรคตับ เพราะจะทำให้ยาสะสมและถูกขับออกช้ากว่าปกติ ตัวอย่างยาในกลุ่มTetracyclines ได้แก่ Tetracycline, Chlortetracycline, Oxytetracycline, Doxycycline Tetracyclines

13 ตารางที่ แสดงรายละเอียดของการให้ยาในกลุ่ม Tetracyclines