งานนำเสนอกำลังจะดาวน์โหลด โปรดรอ

งานนำเสนอกำลังจะดาวน์โหลด โปรดรอ

Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology)

งานนำเสนอที่คล้ายกัน


งานนำเสนอเรื่อง: "Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology)"— ใบสำเนางานนำเสนอ:

1

2 Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology)

3 Inhibit Ca 2+ influx from outer cell Calcium channel blockers (CCB)

4 1.Na + /Ca 2+ exchanger –3 Na + ion / 1 Ca 2 2.Voltage-dependent Ca 2+ channel –action potential – พบที่หัวใจ 3.Receptor-operated Ca 2+ channel – ควบคุมโดย ligand ที่จับกับ receptor การควบคุมการผ่านเข้าออกของ calcium channel

5 Calcium channel blockers ยับยั้งที่ alpha1 subunit เปลี่ยนแปลง conformation ของ Ca channel ยับยั้งการไหล เข้าของ Ca

6 Type of Ca 2+ channel  L-type, T-type, N-type, P-type  L-type Ca 2+ channel เป็นชนิดที่ สำคัญที่สุดในการหดตัวของ หลอดเลือดและการหดตัวของ กล้ามเนื้อหัวใจ

7 Phenylalkylamine –Verapamil, beprildil Benzotriazepine –diltiazem Dihydropyridine (DHP) –Nifedipine, amlodipine, felodipine, nicardipine, Diphenylpiperizine ใช้ในการรักษาไมเกรน –Cinnarizine, flunarizine Chemistry of CCB

8 Pharmacodynamic

9 Mechanism of action  specific Inhibit voltage gated Ca 2+ channel  bind at inner side of the membrane and bind more selective to channel in depolarized cell.  The result is marked decrease Ca 2+ current …………. SM relaxation.

10 Pharmacological effects

11 Arterioles appear to be more sensitive than vein ลด peripheral vascular resistance (PVR) ของหลอดเลือด DHP เช่น nifedipine ให้ผลต่อกล้ามเนื้อ เรียบของผนังหลอดเลือดมากกว่ายา verapamil, diltiazem 1. Smooth muscle

12 2. Cardiac muscle ลดการนำส่งสัญญาณของ SA/AV node Negative chronotropic และ inotropic …….decrease contractile force Reduce O 2 requirement in angina Decrease LVH แต่น้อยกว่ายากลุ่ม ACEI Verapamil>diltiazem>nifedipine

13 3. Skeletal muscle CCB ไม่ค่อยมีผลต่อกล้ามเนื้อลายของ กล้ามเนื้อ เพราะในการหดตัวของกล้ามเนื้อลาย อาศัย Ca 2+ ที่สะสมอยู่ภายในกล้ามเนื้อ โดยจำเป็นต้องอาศัย Ca 2+ จาก transmembrane

14 4. Cerebral vasospasm and infract following subarachnoid hemorrhage Nimodipine (DHP) มีความจำเพาะสูงต่อ cerebral blood vessel พบว่าสามารถลดอัตราการตายจาก subarachnoid hemorrhage ได้ดี

15 5. renal ยามีรายงานว่าสามารถลด hypertrophy ของไตได้ ลด proteinuria

16 6. Other effects  มีผลเล็กน้อยต่อการหลั่งสารจาก ต่อมและ nerve ending ต่างๆ  Verapamil เคยมีการรายงานว่าทำให้ลด การหลั่ง insulin  การทดลองในหลอดทดลองพบว่า สามารถรบกวนการแข็งตัวของเกร็ด เลือด  ป้องกันการเกิด atheromatous lesion ในสัตว์ทดลอง.  Verapamil มีฤทธิ์ non-specific antiadrenergic effect ….peripheral vasodilation

17

18 Pharmacokinetic Completely absorption from GI tract High first pass effect High protein bounding Extensive metabolism

19 CCB Phenylalkylamine –Verapamil –Gallopamil Benzothiazepine –Diltiazem Dihydropyridine –Amlodipine –Felodipine –Nicardipine –Nifedipine –nitrendipine

20 Toxicities common toxicities –facial Flushing –Dizziness –Nausea –Peripheral edema –gingival hyperplasia –Constipation (verapamil) –Reflex tachycardia (esp. for DHP but not for verapamil, diltiazem) –High dose; cardiac depression, cardiac arrest, bradycardia, AV block

21 Drug interactions Digitalis …..AV block ( กด SA/AV node) Beta-blocker ….AV block, heart failure Quinidine …..hypotension

22 Clinical uses Hypertension มีประสิทธิภาพสูง สามารถใช้ได้ในผู้ป่วยที่มี renin ต่ำ, คนดำ, ไขมันสูง, gout, DM, หอบหืด Angina Arrhythmia

23 Thank you


ดาวน์โหลด ppt Vilasinee Hirunpanich B. Pharm(Hon), MSc in Pharm (Pharmacology)

งานนำเสนอที่คล้ายกัน


Ads by Google